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硫酸新霉素
- 产品描述
硫酸新霉素是一种氨基糖苷类抗生素药物,其主要成份为新霉素B、C。新霉素是由Waksman和Lechevalier于1949年在格特拉斯大学从链霉菌属弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)代谢产物中分离出来的一种抗生素。新霉素有A.B.C三种成份,新霉素A又称新霉胺(NEAMINE),是B和C的降解物之一,对枯草杆菌的活力有1700单位, 而对肺炎杆菌只有20单位,所以在医疗价值上新霉素A是无效的。通常硫酸新霉素产品中含有新霉素B(NEOMYCINB,又称FRAMYCETIN)及新霉素C。B是主要成份,B和C二者是立体异构体,均为光学活性物质。
硫酸新霉素为白色或类白色的粉末;无臭;极易引湿。本品在水中极易溶解,在乙醇、乙醚或丙酮中几乎不溶的;分子式为C23H46N6 O13.3H2SO4,分子量为908.87,分子结构式为:
硫酸新霉素具有较广的抗菌谱,对革兰氏阴性菌、部分革兰氏阳性菌和结核杆菌均有很强的抗菌作用。如葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌作用。其作用机制是干扰细菌蛋白质合成,阻碍已合成蛋白质的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏,引起细胞死亡。
硫酸新霉素人用主要用来制作外用软膏,擦剂以及眼药水,亦有少量添加在化妆品中。新霉素在兽药方面的应用最为广泛,在牛、羊、猪、鸡等动物机体内的药代动力学以及残留消除规律的研究结果表明:在休药期的各阶段,动物的肌肉、脂肪和肝脏中都未检出新霉素。因此新霉素在动物疾病的治疗和预防中是高度安全的,内服几乎不吸收,动物体内不残留,由消化道原型排出,而且没有交叉耐药性。这份研究结果得到了美国FDA的认可,也正是有了FDA的认可,在兽药临床上,新霉素成了预防和治疗畜禽细菌性肠炎的首选药物,在国内外市场上连续多年保持着20%以上的增长率。
药效学--新霉素属于氨基糖苷类抗菌药, 抗菌谱与卡那霉素相似。 对大多数革兰氏阴性杆菌, 如大肠杆菌、 变形杆菌、沙门氏菌和多杀性巴氏杆菌等有强大抗菌作用, 对金黄色葡萄球菌也较敏感。 铜绿假单胞菌、 革兰氏阳性菌 (金黄色葡萄球菌除外)、 立克次氏体、 厌氧菌和真菌等对本品耐药。
药动学---新霉素内服与局部应用很少被吸收, 内服后只有总量的3%从尿液排出, 大部分不经变化从粪便排出。肠黏膜发炎或有溃疡时可使吸收增加。 注射给药很快吸收, 其体内过程与卡那霉素相似。
药物的配伍--可考虑与四环素类(土霉素、强力霉素、金霉素、盐酸四环素等)、大环类脂类(吉他霉素、替米考星、红霉素)或阿托品等联合用药。当硫酸新霉素和Vc配伍时抗菌效果减弱;和氟苯尼考配伍疗效降低;和同类药物配伍时毒性增加。
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